Dolutegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH con una elevada barrera genética y activo frente a cepas resistentes a raltegravir y/o elvitegravir. El desarrollo clínico de dolutegravir para el tratamiento de rescate de la infección por VIH se basa en 3 ensayos clínicos. El estudio SAILING, en el que dolutegravir (50 mg 1 vez al día) en combinación con otros 2 antirretrovirales fue bien tolerado y mostró una eficacia superior a raltegravir (400 mg 2 veces al día) en el tratamiento de pacientes con fracaso virológico nunca expuestos a inhibidores de la integrasa, infectados por cepas de VIH con mutaciones de resistencia al menos a 2 clases de antirretrovirales. Los estudios VIKING fueron diseñados para evaluar la eficacia de dolutegravir para el tratamiento de rescate de pacientes pretratados infectados por cepas de VIH con mutaciones de resistencia a raltegravir y/o elvitegravir. El VIKING-1-2 fue un estudio de fase IIb de búsqueda de dosis y el VIKING-3 un estudio de fase III en el que dolutegravir (50 mg 2 veces al día), que formaba parte de una pauta optimizada, resultó eficaz y seguro para el tratamiento de este grupo de pacientes de muy difícil tratamiento. Dolutegravir es el inhibidor de la integrasa de elección para el tratamiento de rescate de la infección por VIH multirresistente, tanto en pacientes nunca expuestos a inhibidores de la integrasa como en los tratados previamente con raltegravir o elvitegravir
Dolutegravir is an HIV integrase inhibitor with a high genetic barrier to resistance and is active against raltegravir- and/or elvitegravir-resistant strains. The clinical development of dolutegravir for HIV infection rescue therapy is based on 3 clinical trials. In the SAILING trial, dolutegravir (5 mg once daily) in combination with 2 other antiretroviral agents was well tolerated and showed greater virological effect than raltegravir (400 mg twice daily) in the treatment of integrase inhibitor-naïve adults with virological failure infected with HIV strains with at least two-class drug resistance. The VIKING studies were designed to evaluate the efficacy of dolutegravir as rescue therapy in treatment-experienced patients infected with HIV strains with resistance mutations to raltegravir and/or elvitegravir. VIKING-1-2 was a dose-ranging phase IIb trial. VIKING-3 was a phase III trial in which dolutegravir (50 mg twice daily) formed part of an optimized regimen and proved safe and effective in this difficult-to-treat group of patients. Dolutegravir is the integrase inhibitor of choice for rescue therapy in multiresistant HIV infection, both in integrase inhibitor-naïve patients and in those previously treated with raltegravir or elvitegravir.
