El desarrollo del tratamiento antirretroviral (TAR) hasta las combinaciones actuales con 3 fármacos ha permitido una disminución considerable de la mortalidad y la morbilidad en los pacientes infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana. Sin embargo, hay una necesidad de tratamientos menos tóxicos sin sacrificar su eficacia y más baratos para facilitar el acceso universal a estas medicaciones. El perfil farmacocinético favorable y la alta barrera genética de los inhibidores de la proteasa (IP) administrados con ritonavir hacen de ellos candidatos ideales para el uso en monoterapia, con lo cual se evita la toxicidad y el coste asociados al uso de análogos de los nucleósidos, además de preservar fármacos para opciones futuras. Los resultados prometedores de los estudios realizados con lopinavir potenciado con ritonavir (LPV/r) en pautas de simplificación y de inducción-mantenimiento, en pacientes sin fracaso previo a inhibidores de la proteasa, favorecen la investigación del coste-efectividad de LPV/r en monoterapia desde el inicio del TAR. Los pocos estudios realizados en este sentido parecen indicar que: a) la monoterapia con LPV/r consigue indetectabilidad en una importante proporción de pacientes no tratados; b) en los que ésta no se consigue, no afecta a opciones futuras de tratamiento, ya que es poco probable que se produzcan mutaciones de resistencia y la intensificación del tratamiento permite alcanzar la supresión de la replicación viral, y c) probablemente se puedan plantear estrategias de detección temprana de los pacientes en los que la monoterapia con LPV/r no va a ser completamente supresora. No obstante, para poder plantear la monoterapia con LPV/r como una opción de tratamiento de primera línea, son necesarios nuevos estudios, más amplios y con seguimiento más largo, con una atención particular a la replicación viral en lugares en los que los IP tienen menos penetración.
The development of antiretroviral therapy (ART) with current triple drug combinations has dramatically reduced morbidity and mortality in HIV-infected patients. However, there is a need for less toxic treatments without sacrificing efficacy, as well as for less expensive drugs to facilitate universal access to this therapy. The protease inhibitors (PI) administered with ritonavir have a favorable pharmacokinetic profile and high genetic barrier and consequently are ideal candidates for use in monotherapy, thus avoiding the toxicity and cost associated with nucleoside analogs, as well as preserving drugs for future options. The promising results of studies performed with lopinavir/ritonavir (LPV/r) in induction-maintenance regimens in patients without prior failure to PIs encourage research into the cost-effectiveness of LPV/r in monotherapy from the beginning of ART. The few studies performed in this context seem to indicate the following: a) LPV/r monotherapy achieves undetectable viral loads in a large proportion of treatment-naïve patients, b) future treatment options are not compromised in patients not achieving undetectable viral loads since the likelihood of resistance mutations is low and treatment intensification achieves suppression of viral replication, and c) strategies for early detection can probably be considered in patients who will not achieve complete suppression with LPV/r monotherapy. Nevertheless, before LPV/r monotherapy can be considered a first-line option, new studies with larger samples and longer follow-up are required. These studies should pay particular attention to viral replication in areas where PI show less penetration.
