El uso de lopinavir/ritonavir (LPV/r) para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) fue aprobado por la EMEA en marzo de 2001. LPV/r es el inhibidor de la proteasa del que se ha realizado un mayor número de ensayos clínicos. Toda la evidencia generada en los últimos 15 años permite que, a pesar del tiempo transcurrido desde su aprobación, LPV/r siga posicionado como un fármaco antirretroviral con excelentes perspectivas. En primer lugar, LPV/r más 2 análogos de nucleósidos/nucleótidos se sigue considerando una buena opción para el tratamiento antirretroviral (TAR) de inicio. Además se ha evaluado ampliamente la eficacia y seguridad de nuevas estrategias de TAR de inicio basadas en el uso de LPV/r en biterapia. Los resultados obtenidos sugieren que LPV/r más lamivudina (3TC) o raltegravir pueden ser tan eficaces en TAR de inicio como la triple terapia estándar y justifica su consideración como regímenes alternativos en este escenario. En tercer lugar, LPV/r es el fármaco pionero y el que cuenta con un mayor número de evidencias procedentes de ensayos clínicos en el escenario de simplificación a monoterapia (LPV/r) o biterapia (LPV/r + 3TC). Por último, LPV/r es un fármaco de gran utilidad en situaciones especiales, con bajo riesgo de hepatotoxicidad en pacientes con hepatopatía crónica, recomendado como de uso preferente para el tratamiento de pacientes con infección por VIH-2, y seguro y eficaz para prevenir la transmisión del VIH durante el embarazo.

Lopinavir/ritonavir (LPV/r) was approved for use in the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection in 2001 and is the protease inhibitor that has been most widely studied in clinical trials. Despite the time interval since its approval, all the evidence accumulated in the last 14 years indicates that LPV/r continues to occupy an important position among antiretroviral drugs. Firstly, LPV/r plus 2 nucleoside/nucleotide analogs is still considered a good option for initial antiretroviral therapy (ART). Secondly, numerous studies have evaluated the efficacy and safety of new initial ART strategies based on LPV/r in dual therapy. The results obtained suggest that LPV/r plus lamivudine (3TC) or raltegravir can be as effective in initial ART as standard triple therapy and justify their consideration as alternative regimens in this scenario. Thirdly, LPV/r is a pioneer drug, as well as being the agent with the largest amount of evidence from clinical trials on simplification to monotherapy (LPV/r) or dual therapy (LPV/r + 3TC). Lastly, LPV/r is highly useful is special situations. It has a low risk of liver toxicity in patients with chronic liver disease, its use is preferred in the treatment of patients with HIV-2, and it is safe and effective in preventing vertical HIV transmission.