Darunavir (DRV), previamente conocido como TMC-114, es un nuevo inhibidor de la proteasa (IP) con una alta afinidad por la proteasa del VIH-1, y una gran capacidad para inhibir su acción a pesar de que ésta experimente mutaciones, por lo que se considera que posee una gran potencia intrínseca y una barrera genética muy elevada.
En el momento de escribir esta monografía, los datos de tolerabilidad y seguridad de DRV emergen, sobre todo, de estudios de rescate tardío (POWER, DUET), entre los que se han incluido a más de 1.600 pacientes. También hay datos recientes, con menor tiempo de evolución, de estudios en rescate precoz (TITAN) y de pacientes sin tratamiento previo (ARTEMIS), entre los cuales amplían la experiencia en más de 600 pacientes adicionales. Por último, los más de 4.000 pacientes que han recibido DRV a través del Programa de Acceso Expandido permiten configurar el perfil de tolerabilidad y seguridad de DRV, cuya impresión general es muy buena.
En los estudios realizados hasta la fecha, DRV ha sido bien tolerado, con mejor perfil que los IP utilizados en los grupos control en efectos adversos como la diarrea, la tolerabilidad gastrointestinal y las alteraciones en las concentraciones lipídicas. Además, hasta el momento no se ha comunicado ningún efecto adverso grave inesperado.
Darunavir, previously known as TMC-114, is a new protease inhibitor (PI) with a high affinity for the HIV-1 protease and strong ability to inhibit its action, even in mutated forms. Consequently, this drug is considered to have great intrinsic potency and a high genetic barrier. At the time of writing, data on the tolerability and safety of darunavir come mainly from studies of late rescue therapy (POWER, DUET), which have included more than 1,600 patients. Recent data, relating to shorter time periods, are also available from studies in early treatment-experienced patients (TITAN) and in treatment–naïve patients (ARTEMIS), increasing experience to a further 600 patients. Lastly, more than 4,000 patients who have received darunavir through the Expanded Access Program have allowed the drug's generally good safety and tolerability profile to be defined. In the studies performed to date, darunavir has been well tolerated, with a better profile than that of the PIs used in control groups in terms of adverse effects such as diarrhea, gastrointestinal tolerability and lipid alterations. Moreover, to date, no unexpected severe adverse effects have been reported.
