Distribución y función de los receptores alfaadrenérgicos del músculo liso vascular

En la década de los setenta se estableció la existencia de dos tipos de receptores alfaadrenérgicos; los α1 y los α2. El receptor α1 usualmente media las respuestas en el órgano efector, y el receptor α2 se localiza presinápticamente y regula la liberación del neurotransmisor. Sin embargo, el receptor α2 también aparece a nivel postsináptico y coexiste en el músculo liso vascular con el receptor α2. Ambos receptores αson importantes para el control del tono vascular, y de ellos nos ocuparemos en esta revisión. Hoy se sabe que los receptores α1 y los α2 no representan poblaciones homogéneas y se pueden subdividir unos y otros en distintos subtipos. Actualmente la clasificación de los receptores α1-adrenérgicos ha quedado establecida de la siguiente manera: subtipo α1A (clonado α1c y nombrado provisionalmente por algunos investigadores α1a/c), subtipo α1B (clonado α1b) y subtipo α1D (clonado α1d y nombrado provisionalmente por algunos investigadores α1a/d). Parece que el subtipo α1A estaría más implicado en el mantenimiento del tono basal y la tensión arterial en animales conscientes y, sin embargo, los subtipos α1B y α1D probablemente participan más en la respuesta de los agonistas. Se ha estudiado sobre todo la regulación de la expresión del subtipo α1B porque se sabe que la expresión de este receptor puede alterarse en situaciones patológicas. Actualmente la clasificación de los receptores α2-adrenérgicos ha quedado establecida de la siguiente manera: subtipo α2A/D (hoy se acepta que el subtipo α2A y el subtipo α2D son el mismo receptor identificado en diferentes especies: el α2A en el hombre y el α2D en la rata), subtipo α2B (clonado α2b) y subtipo α2C (clonado α2c). Hoy se sabe que el subtipo α2A/D y el α2B controlan la contracción arterial y que el subtipo α2C es sobre todo responsable de la vasoconstricción venosa. También se sabe que el subtipo α2A/D media fundamentalmente los efectos centrales de los agonistas α2.

In the 70’s, it was found that there existed two types of alpha adrenergic receptors: those of α1 and α2, respectively. α1 receptors usually mediate effector organ response, whereas those of α2 are presynaptically located and regulate neurotransmitter release. However, α2 receptors can also be found postsynaptically and coexist with those of α1 in vascular smooth muscle. Both types of alpha receptors play an important role in vascular tone control, and it is to these which we devote the present review. Today, it is known that alpha receptors α1 and α2 do not represent homogeneous populations, being subdivided into different subtypes. At present, α1 adrenergic receptor classification is as follows: α1A subtype (cloned α1c, and provisionally identified by some investigators as α1a/c), α1B subtype (cloned α1B) and α1D subtype (cloned α1d and provisionally identified by some investigators as α1a/d). It seems that α1A is more involved in basal tone maintenance and blood pressure in awake animals, while α1B and α1D participate more in agonist response. Of all these receptors, the regulation of α1B expression is that which has been studied the most. This is due to the fact that such expression is known to sometimes be disrupted in pathological conditions. Presently, α2-adrenergic receptor classification is as follows: α2A/D subtype (it is now recognized that α2A and α2D subtypes are the same receptor identified in different species, i.e., α2A in humans and α2D in rats), α2B subtype (cloned α2b) and α2C subtype (cloned α2c). Currently, it is known that α2A/D and α2B control arterial contraction, and that α2C is mainly responsible for venous vasoconstriction. It is also known that α2A/D basically mediates the central effects of α2 agonists.