El tratamiento antirretroviral combinado (TARc) ha contribuido a transformar la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) en una enfermedad crónica, con una supervivencia prolongada —cada vez más parecida a la de la población general, especialmente en el caso de pacientes con una inmunidad conservada—, y con una excelente calidad de vida.

Por otra parte, el envejecimiento progresivo de la población VIH+ se acompaña de la aparición de comorbilidades —neoplasias, enfermedades cardiovasculares, nefropatías, hepatopatía crónica en pacientes coinfectados con virus de hepatitis B o C— que, debido al efecto deletéreo de un estado de inflamación crónica y de inmunoactivación, presente en estos pacientes, suelen ocurrir con más frecuencia y precocidad que en la población general.

La presencia de comorbilidades y, por lo tanto, en muchos casos de medicación concomitante, hace más importante aún la necesidad de que las pautas de TARc sean no solo eficaces, sino sencillas de administrar, bien toleradas y con el menor número de interacciones posible. Lamentablemente, a pesar de los enormes avances ocurridos en el campo del TARc en los últimos 15 años, los fármacos disponibles continúan presentando algunas limitaciones importantes, lo que hace necesario seguir desarrollando nuevos compuestos.

Las pautas de TARc recomendadas en la actualidad para el tratamiento de inicio de pacientes infectados por el VIH consisten en la combinación de 2 análogos de nucleósido más un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (INNTI), un inhibidor de la proteasa potenciado con ritonavir (IP/r) o un inhibidor de la integrasa.

Dentro de los INNTI, los fármacos de primera generación, efavi- renz y nevirapina, tienen una serie de ventajas pero también de inconvenientes, especialmente en cuanto a tolerabilidad. Etravirina, un INNTI de segunda generación, presenta como ventajas con respecto a sus predecesores una mejor tolerabilidad y una barrera genética más elevada.

Rilpivirina (RPV, TMC-278) es un nuevo INNTI de segunda generación. Aventaja a los INNTI de primera generación por su excelente tolerabilidad. No se asocia a efectos adversos sobre el sistema nervioso central, como efavirenz, ni a hipersensibilidad con toxicidad hepática, como nevirapina. Comparado con etravirina presenta una mayor comodidad de administración en forma de comprimido único, combinado con tenofovir y emtricitabina, aunque también se ha comercializado solo, lo que permite asociarlo a otros antirretrovirales. Comparte algunas características con etravirina, como su actividad frente a cepas virales con la mutación K103N, que confiere elevada resistencia a efavirenz y nevirapina, y un perfil lipídico neutro, que lo hace atractivo para su uso en pacientes con elevado riesgo cardiovascular.

En los estudios pivotales que han dado lugar a su comercialización, RPV asociado a 2 análogos de nucleósido demostró la no inferioridad comparado con efavirenz más 2 análogos de nucleósido en pacientes naïve.

En este número especial de EIMC dedicado a RPV se detallan las características farmacocinéticas/farmacodinámicas del fármaco, sus datos clínicos en pacientes naïve y pretratados, su tolerabilidad y efectos adversos, y su perfil de resistencias. Esperamos que la información aportada sea de utilidad para posicionar este interesante fármaco dentro del siempre creciente arsenal terapéutico frente al VIH.