Objetivos: Estudio realizado en el Instituto Europeo Oncológico de Milán para determinar la actividad específica (As) óptima para conseguir el mayor rendimiento de marcaje del análogo de la Bombesina (DOTA-Glu-BNA) con ¹⁷⁷Lutecio, y determinar su estabilidad en plasma.

Material y métodos: El péptido se marcó con ¹⁷⁷LuCl₃ añadiendo acetato sódico (0,4 M, pH: 4,5) hasta un volumen final de 510 μL. Se utilizaron distintas As: 0,05 mCi/μg, 0,1 mCi/μg y 0,5 mCi/μg. Las preparaciones se incubaron a 90 ^oC durante 30 minutos. La pureza radioquímica (PRQ) se determinó mediante: columnas de fase reversa Sep-Pak C_18, acondicionadas con 3 mL de metanol y 3 mL de acetato sódico 1M. HPLC de fase reversa con columna C₁₈ (4,0 × 150 mm, 5 μm), velocidad de flujo 1 mL/min, con solución de ácido trifluoroacético 0,1% en agua bidestilada para la bomba A y una solución de ácido trifluoroacético 0,1% en acetonitrilo para la bomba B, con gradiente para esta última: 15% (0-5 min), 30% (5-25 min), 15% (25-26 min). ITLC-SG separando el ¹⁷⁷Lu libre con citrato (0,1 mol/mL, pH: 5,0) y los coloides con solución salina/acetona (1:1). La estabilidad in vitro para la As de 0,1 mCi/μg se valoró añadiendo 500 μL de plasma humano e incubando a 37 ^oC durante 30 minutos, 1,4 y 24 horas. Se precipitaron las proteínas con 500 μL de acetonitrilo y se separaron por centrifugación. El sobrenadante se analizó mediante HPLC de fase reversa.

Resultados: Se muestran en la tabla. La estabilidad en plasma fue 95,41% a los 30 minutos, 92,15% a 1 hora, 78,56% a las 4 horas y 30,87% a las 24 horas.

Conclusiones: El mejor resultado obtenido de As es 0,1 mCi/μg, aunque su estabilidad en plasma no sobrepasa una hora debido a la degradación enzimática.