Los marcados efectos antiaterogénicos y antioxidantes de las partículas de lipoproteínas de alta densidad (HDL) justifican la búsqueda de nuevas estrategias que mejoren no tanto los valores de colesterol unido a HDL (cHDL), sino que también promuevan un transporte reverso de colesterol más eficiente. Este capítulo revisa fármacos que han sido testados en investigación animal y que se han mostrado capaces de aumentar el eflujo de colesterol (agonistas LXR), promover la captación hepática de cHDL (inactivadores parciales de SRB1) o de incrementar la capacidad antioxidante (antiinflamatoria) de las HDL (D4F, miméticos de apo A-I). Sólo este último, junto con la perfusión de apo A-I Milano y la administración de un PPAR-α/γ (aleglitazar) han sido evaluados en humanos, mostrando resultados prometedores, lo que justifica la inversión en nuevos proyectos de investigación en este campo.
The search for new strategies to improve not only HDL-cholesterol levels but also to promote more efficient reverse cholesterol transport is justified by the marked antiatherogenic and antioxidant effects of high-density lipoprotein (HD L) particles. The present article reviews the drugs tested in animal research that have been shown to be capable of increasing cholesterol efflux (LXR agonists), promoting HDL-cholesterol uptake by the liver (partial inactivators of SRB1) or increasing the antioxidant (antiinflammatory) capacity of HDL (D4F, apo A-I mimetics). Only the latter, together with apo A-I Milano infusion and administration of a PPARα/γ (aleglitazar) have been evaluated in humans and have shown promising results, thus justifying investment in further research in this field.