Symtuza® (DRV/c/FTC/TAF)*, la combinación para el tratamiento de la infección por el VIH de darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida en un único comprimido al día, está disponible en España desde mediados de 2018. A los nuevos aspectos deri-vados de la coformulación, se unen características positivas de cada uno de los fármacos que convierten a Symtuza® en un tratamiento singular que, sin ninguna duda, desempeñará un papel relevante en el arsenal terapéutico antirretroviral en los próximos años.
Darunavir es el inhibidor de la proteasa recomendado en la actua-lidad1,2. Los primeros inhibidores de la proteasa sentaron las bases del tratamiento antirretroviral triple que ha perdurado como trata-miento de referencia desde hace años hasta ahora. La toxicidad y la incomodidad de los primeros inhibidores de la proteasa fue refinán-dose y corrigiéndose con modificaciones en la formulación, uso de potenciadores y desarrollo de nuevos miembros de la familia mejor tolerados y más cómodos. Darunavir representa el último paso en el largo camino histórico de la familia de inhibidores de la proteasa. apareció, revolucionó, revoluciono el tratamiento de rescate3, 4, pero pronto pasó a ocupar un puesto preeminente en el tratamiento de inicio5. Darunavir ha sido muy versátil a lo largo de su historia. Se ha utiliza-do 2 veces al dîa para el rescate3, 4 y una vez al dîa para el resto de los tratamientos5, 6. Se ha potenciado con ritonavir inicialmente y con cobicistat posteriormente. Se ha usado como monoterapia7, 8; bitera-pia, sobre todo, con lamivudina9, pero también con otros fármacos de las distintas familias de antirretrovirales10; terapia triple estándar, e incluso terapia con más de 3 fármacos, generalmente para el resca-te11. Se ha formulado solo, pero mas tarde con cobicistat y finalmente con cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida. No existe nin-gun otro antirretroviral que haya sido tan versátil. Darunavir tiene una alta barrera genética y en este aspecto no es superado tampoco por ningún otro antirretroviral disponible.
El cambio a cobicistat, como potenciador, ha permitido disponer de coformulaciones de darunavir y prescindir del uso de ritonavir. La potenciación con ritonavir era un importante factor de riesgo para la hipertrigliceridemia, asî como para la toxicidad renal y ósea del te-nofovir cuando se administraba como tenofovir disoproxil fumarato; el riesgo del cobicistat es menor que el del ritonavir y prácticamente no existe riesgo cuando se usa tenofovir alafenamida en lugar de te-nofovir disoproxil fumarato. Todos estos datos están justificados por los excelentes resultados de eficacia y seguridad que ha presentado darunavir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamida como tratamiento de inicio (estudio AMBER )12 o como pauta de simplificación en pacientes tratados con pautas multipastilla de inhibidores de la proteasa (estudio EMERALD)13. En la época actual, en que los inhi-bidores de la integrasa son las pautas de inicio más recomendadas universalmente por su alta tasa de supresión virológica y por la esca-sa tasa de interrupciones por efectos adversos, cabe destacar que los datos de eficacia y de tolerabilidad de darunavir/cobicistat/emtrici-tabina/tenofovir alafenamida en pacientes no tratados previamente, en el estudio AMBER, son similares a los reportados en los estudios respectivos con los inhibidores de la integrasa disponibles.
En este número monográfico de la revista Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica, varios expertos revisan la información disponible sobre darunavir y, más concretamente, sobre la combinación de darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida (Symtuza®) de forma exhaustiva y actualizada, y nos sugieren los beneficios que esta pauta aportarîa y los pacientes que más se po-drîan beneficiar de ella. Les invitamos a una lectura gratamente amena y tremendamente informativa. Esperamos que la disfruten y les sea de utilidad.
Conflicto de interesesEl autor Federico Pulido ha recibido honorarios por asesorîa cientîfica y conferencias de Gilead, Janssen, MSD y ViiV Healthcare.
El autor Esteban Martínez ha recibido becas para proyectos de in-vestigación financiadas por MSD y ViiV Healthcare, y honorarios por asesorîa cientîfica y conferencias de Gilead, Janssen, MSD y ViiV Healthcare.
Información sobre el suplementoEste artîculo forma parte del suplemento titulado «Darunavir, co-bicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida coformulados en el tratamiento de la infección por el VIH», que ha sido patrocinado por Janssen.