Inhibición selectiva de la absorción de colesterol: una nueva perspectiva en el tratamiento de la hipercolesterolemia

La ezetimiba es el primer fármaco de una nueva clase de agentes hipolipemiantes, las 2-azetidionas, que actúan selectivamente inhibiendo la absorción intestinal de colesterol. Este mecanismo es complementario al de los inhibidores de la síntesis de colesterol. Tanto en monoterapia como coadministrada con estatinas, contribuye de forma eficaz a la reducción de la concentración plasmática de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad. En monoterapia, la ezetimiba ha demostrado una buena tolerancia con un porcentaje de reacciones adversas similar a placebo, mientras que coadministrada con estatinas no se observó un aumento de la incidencia de miopatía, rabdomiólisis ni elevación de las enzimas hepáticas.

Ezetimibe is the first of a new class of lipid-lowering drugs, the 2-azetidinones, which selectively inhibits the absorption of intestinal cholesterol. Ezetimibe's mechanism of action complements that of cholesterol synthesis inhibitors. Ezetimibe as monotherapy or in combination with statins significantly decreases plasma cLDL levels. As monotherapy, ezetimibe is well tolerated with a side-effect profile similar to placebo, whereas in combination with statins no differences in the incidence of myopathy, rhabdomyolysis or elevated liver enzymes are reported.