Dualism, allosteric modulation, and biased signaling of opioid receptors: Future therapeutic potential

Abstract

Opioids are still the drugs of choice for the treatment of acute post-surgical pain and chronic cancer pain. Overprescribing of these drugs has given rise to an “opioid crisis” in some countries. In this context, attention has been drawn to the therapeutic potential of various ligands that act as allosteric modulators of orthosteric binding sites and modulate the drug’s activity, affinity, potency, and even efficacy.

Resumen

Los fármacos opioides permanecen como fármacos de elección en el tratamiento del dolor agudo postoperatorio y del dolor crónico oncológico. Su prescripción inadecuada, a dado lugar, en algunos países, a una verdadera "crisis de opioides". En este contexto, puede resultar interesante el potencial terapéutico de algunos ligandos que actúan como moduladores alostéricos de la fijación de los agonistas opioides  y su capacidad de modular su actividad, modificando su afinidad, potencia e incluso eficacia.