Objetivo: Las nanopartículas lipídicas (NL) están constituidas por lípidos biodegradables y bien tolerados. Se pueden administrar por vía oral, son absorbidas por el sistema linfático y pueden atravesar la barrera hematoencefálica. En el presente trabajo la edelfosina, un nuevo fármaco antitumoral, fue encapsulado en nanopartículas formuladas por el método de homogeneización en caliente y con un tamaño de aproximadamente 100 nm. Objetivos: desarrollar un método de marcaje de NL con edelfosina (NLE) con ^99mTc-Exametazima y evaluar in vivo su biodistribución mediante SPECT-TAC en ratas.

Material y método: El radiomarcaje se llevó a cabo mediante incubación de las NLE sonicadas con ^99mTc-Exametazima estabilizado con cobalto, a Tª ambiente en agitación suave y purificación por triple centrifugación (2.700 g, 20 min), usando filtros Amicon^®. Los controles de calidad se hicieron mediante radio-TLC. Tras la administración oral a ratas Wistar de las ^99mTc-NLE, se hicieron estudios a las 7, 12, 20 y 48 horas post-administración. Los estudios fueron dinámicos, de dos horas de duración con imágenes cada 10 s y un estudio SPECT-TAC al finalizar. A t = 48h se sacrificaron los animales para contaje de órganos en contador gamma.

Resultado: El tiempo óptimo de marcaje fue 50 min, con un rendimiento ∼20%. Tras 3 lavados/centrifugación se obtiene una pureza elevada (≥ 95% NLE-^99mTc). El análisis de las imágenes mostró estabilidad del marcaje in vivo con una cinética de biodistribución muy diferente a la de los animales control. El contaje de órganos confirmó el resultado del análisis de las imágenes y también reveló actividad en cerebro.

Conclusiones: La ^99mTc-exametazima se puede utilizar para el radiomarcaje de nanopartículas lípídicas de manera sencilla, si bien con un rendimiento reducido. La diferente cinética de biodistribución (^99mTc-exametazima vs NLE-^99mTc) permite comprobar su utilidad como marcador para el estudio del comportamiento de NLE in vivo. El contaje de órganos confirmó la capacidad de estas NL para atravesar la barrera hematoencefálica.